欢迎来到睾酮类固醇官方网站!

【公告声明】

本站所有文章内容均采集至互联网,旨在分享兴奋剂的相关知识与使用风险,文章中所有观点,仅有参考价值,切勿误读或私自模仿使用!

本站将严格遵循国家《反兴奋剂条例》相关法律法规,旨在宣传兴奋剂使用的风险与危害;本站不从事任何走私、贩卖兴奋剂的活动;浏览者在互联网上通过任何形式购得的国家兴奋剂目录中所列产品的使用,及其造成的后果,均与本站无关,敬告悉知!

睾酮

苯丙酸睾酮

苯丙酸睾酮

描述:

苯丙酸睾酮是含有苯丙酸酯的注射型睾酮制剂。苯丙酸睾酮是混合睾酮的成分之一,但这一节讲的是其作为独立成分时的用途。苯丙酸睾酮的作用最终非常类似于丙酸睾酮,在最短的时间内提供相同的激素。丙酸睾酮每两、三天注射一次,苯丙酸睾酮则需要隔四天。苯丙酸睾酮使用时可能会更舒适,因为丙酸睾酮在注射部位是非常痛苦的,但除此之外苯丙酸睾酮没有任何其他优势。

历史:

苯丙酸睾酮首次是在1955年的法国医学杂志中出现。尽管它从来不是一个受欢迎的制剂,但在接下来几年还是开发了几种含有苯丙酸睾酮的其他商业产品。Testolent已知是在全球类固醇市场上最新研发的苯丙酸睾酮制剂,由Sicomed在罗马尼亚市场销售。这种药物主要用于矫正男性的低雄激素水平,但也有时也用来治疗女性晚期乳腺癌,骨质疏松症,子宫肿瘤和性欲低下。近来Sicomed已停止了对它的销售,并且也不存在仅含有苯丙酸睾酮的其他产品。

提供规格:

苯丙酸睾丸酮不再作为独立的商业药物产品流通。当在罗马尼亚生产时,Testolent品牌在1毫升安瓿中含有100mg苯丙酸睾酮。

结构特点

苯丙酸睾酮是睾酮的修饰形式,其中羧酸酯(丙酸苯酯)已经连接到17-β羟基上。酯化形式的睾酮比游离睾丸激素的极性少,并且在注射区域被吸收得更慢。一旦到达血液中,酯就会被出去以产生游离(活性的)睾酮。酯化形式的睾酮被设计为延长施用后的治疗效果窗口,使得它与游离的(未酯化的)类固醇相比不用频繁的注射。

副作用(雌激素):

睾酮容易在体内芳构化成雌二醇(雌激素)。芳香酶(雌激素合成酶)是引起睾酮代谢的原因。升高的雌激素水平会引起副作用,例如增加水分的储存,增加体脂肪和男子乳房发育。睾酮被认为是中等雌激素类固醇。抗雌激素如克罗米芬或他莫昔芬可能是预防雌激素副作用所必需的。也可以使用芳香酶抑制剂阿那曲唑(阿那曲唑),其通过防止其合成来更有效地控制雌激素。然而,与抗雌激素相比,芳香酶抑制剂相当昂贵,并且也可能对血脂具有负面影响。

雌激素副作用会因为剂量的高低而发生,高剂量(高于正常治疗水平)的睾酮可能需要同时使用抗雌激素或芳香酶抑制剂。由于水分储存和肌肉的丧失对于较高剂量的睾丸激素是常见的,因此通常认为该药物是节食或塑造线条阶段的不良选择。其适度的雌激素性使其更适合于增重阶段,其中的储存下来的水分将提供肌肉原始的强度和尺寸,并有助于提供更强的合成代谢环境。

副作用(雄激素):

睾酮是主要的男性雄激素,负责维持男性第二性特征。升高的睾酮水平可能产生雄激素性副作用,包括油性皮肤,痤疮和身体/面部毛发生长。具有脱发遗传的男性(雄激素性脱发)可能会注意到加速的秃顶。那些关心脱发的人可能会发现诺龙是一个更舒适的选择,这是一种相对较少的雄激素性类固醇。妇女也被警告合成代谢/雄激素类固醇存在潜在的致病作用,特别是强烈的雄激素,如睾酮。这些副作用可能包括声音深化,月经不规则,皮肤纹理变化,面部毛发生长和阴蒂扩大。

在对雄激素反应较为敏感的靶组织如皮肤、头皮、前列腺中,睾酮的高相对雄激素依赖于其还原为二氢睾酮(DHT)。5-α还原酶负责代谢睾酮。同时使用5-α还原酶抑制剂如非那雄胺或度他雄胺会干扰睾酮作用的位点特异性,降低睾酮药物产生雄激素副作用的概率。注意,合成代谢和雄激素作用都是通过雄激素受体介导的。 完全分离睾酮的合成代谢和雄激素的性质是不可能的,即使所有5-α还原酶都抑制。

副作用(肝毒性):

睾酮没有肝毒性反应;不太可能产生肝毒性副作用。一项研究通过给一组男性受试者每天施用400毫克激素(每周2800毫克)来检查高剂量睾酮的肝毒性的潜在可能。结果发现,口服类固醇与肌内注射相比,更容易在肝组织中达到更高的峰值浓度。每天给予受试者摄入类固醇,持续20天,包括血清白蛋白、胆红素、丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶在内的肝酶值并无明显变化。

副作用(心血管):

合成代谢/雄激素类固醇可能对血清胆固醇产生有害影响。这包括降低HDL即高密度蛋白(有益)胆固醇值和增加LDL即低密度蛋白(有害)胆固醇值,这可能会使HDL向LDL转变,增加动脉硬化的风险。合成/雄激素类固醇对血脂的影响基于剂量、服药方法(口服或者注射)、类固醇种类(芳烃化或未芳烃化)和对抗肝代谢水平。它以其抗肝代谢性和口服式的给药途径,从而对肝脏中的胆固醇水平有很大的影响。合成/雄激素类固醇也可能影响血压和甘油三酯、减少皮下松弛、使左心室肥厚、增加心血管疾病和心肌梗塞的潜在风险。

睾酮对心血管的风险影响要比合成类固醇小得多。部分原因是它对肝脏代谢的不抵抗性,从而使肝脏对胆固醇的控制少了很多阻碍。睾酮芳烃化产生雌二醇也有助于减轻雄激素对血脂的负面影响。一项研究显示,每周服用280mg睾酮酯(庚酸),12周后HDL(高密度脂蛋白)胆固醇没有受到显著影响,但换成芳香酶抑制剂时,HDL胆固醇值明显降低(25%)。如果每周服用300mg睾酮酯(庚酸),20周后HDL胆固醇值只降低了13%,用量提高到600mg时则降低21%。所以如果要在睾酮治疗中加入芳香酶抑制剂时,要考虑到它的负面影响。

由于雌激素对血脂有着积极影响,服用他莫昔芬或克罗米酚等芳香酶抑制剂对心血管健康更有利,这些药物在肝脏代谢中起部分雌激素作用,有助于改善血脂谱,抵消雄激素的一些负面影响。如果每周服用600毫克或者更少的睾酮,那么对血脂的影响虽然比较明显但是并不会那么夸张,就不需要服用抗雌激素了。这个水平的剂量也并没有使LDL/VLDL/胆固醇、甘油三酯、载脂蛋白B/C,C反应蛋白和胰岛素敏感性数值发生显著变化,对于这些心血管疾病的重要风险指数没有太大的影响。中等剂量的睾酮通常被认为是最安全的。

为了帮助减少心血管压力,建议在活性AAS使用期间始终保持活跃的心血管锻炼计划并最小化饱和脂肪,胆固醇和简单碳水化合物的摄入。还建议补充鱼油(每天4克)和天然胆固醇/抗氧化剂配方如LipidStabil或具有类似成分的产品。

副作用(睾丸激素抑制):

当以足以促进肌肉增益的剂量服用时,所有合成代谢/雄激素类固醇预期会抑制内源性睾酮产生。睾丸激素是主要的雄性雄激素,对内源性睾丸激素产生强烈的负反馈。同样,基于睾酮的药物对天然类固醇激素的下丘脑调节也具有很强的作用。没有睾酮刺激物质的干预,睾酮水平应在药物分裂1-4个月内恢复正常。请注意,类固醇的滥用可能导致性腺机能减退,需要进行医疗干预。

除了上述副作用,其它潜在副作用的更详细讨论,请参见本书的类固醇副作用部分。

治疗指导(男):

为了治疗低雄激素水平,苯丙酸睾酮的处方指南建议每25天施用一次100mg的剂量。对于体质或性能增强的目的,该药物通常每周注射两次。总周剂量通常为200-600mg,这个剂量足以在肌肉尺寸和强度方面提供极好的增益。睾酮药物是非常通用的,可以根据所需的效果与许多其它合成代谢/雄激素类固醇组合。

治疗指导(女):

苯丙酸睾酮的处方指南不为女性提供特殊的剂量建议。由于其雄激素性强,会产生恶毒副作用和缓慢作用的特征(使血液水平难以控制),因此该药物不推荐女性用于体质或性能增强目的。

【类固醇产品】T3 Cytomel - Meditech pharma

【类固醇产品】氧雄龙 Anavar Meditech pharma

【类固醇产品】Modafinil 莫达非尼 Alpha Pharma 阿尔法

【类固醇产品】康复龙 Anadrol Meditech pharma

【类固醇产品】克伦特罗 Clenbuterol Meditech

【类固醇产品】TURINABOLOS 特力补 PHARMACOM LABS

【类固醇文章】类固醇性糖尿病的临床分析

【类固醇文章】Alpha代卡DECA的详细介绍

【类固醇文章】研究发现类固醇注射剂对背痛治疗有害无益

【类固醇文章】30家中国供应商卷入美国最大的类固醇案

cache
Processed in 0.003881 Second.